Паразиты | >> | Лечение паразитозов лекарственными препаратами | >> | АЛЬБЕНДАЗОЛ (НЕМОЗОЛ) |
АЛЬБЕНДАЗОЛ (НЕМОЗОЛ) — противогельминтное средство широкого спектра действия.
Фармакологическое действие альбендазола
Немозол — антигельминтный (противогельминтный) препарат широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу.
Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризацию бета-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов.
Альбендазол (немозол) изменяет течение биохимических процессов: подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель.
Фармакокинетика альбендазола
При приеме Немозола внутрь альбендазол плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, в неизмененном виде не определяется в плазме, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит – альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью.
Биодоступность у Немозола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70%.
Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч.
Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Показания для применения альбендазола
Альбендазол применяется при глистных инвазиях, в т.ч. нематодозах:
- нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium);
- эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus); в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхонококкозных кист;
- аскаридоз;
- трихоцефалез;
- анкилостомидоз;
- энтеробиоз;
- некатороз;
- стронгилоидоз (строгилоидоз);
- описторхоз;
- микроспоридиоз;
- токсокароз;
- лямблиоз;
- смешанные гельминтозы.
Противопоказания для применения альбендазола
- гиперчувствительность к Альбендазолу (Немозолу) (в т.ч. к другим производным бензимидазола);
- беременность, период лактации;
- поражение сетчатой оболочки глаза.
Альбендазол (Немозол) применяют с осторожностью:
- угнетение костномозгового кроветворения;
- печеночная недостаточность, цирроз печени (до и во время лечения альбендазолом следует регулярно контролировать функцию печени).
Побочные действия альбендазола
Со стороны пищеварительной системы :
Со стороны нервной системы :
- головная боль,
- головокружение,
- менингеальные симптомы.
Со стороны органов кроветворения :
- угнетение костномозгового кроветворения,
- лейкопения,
- гранулоцитопения,
- агранулоцитоз,
- тромбоцитопения,
- панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы :
- нарушение функции почек,
- острая почечная недостаточность.
- гипертермия (повышение температуры),
- повышение артериального давления,
- обратимая алопеция.
Способ применения альбендазола и дозы
Альбендазол (Немозол) назначают внутрь, во время приема пищи или после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой.
Применение слабительных препаратов и специальная диета при лечении альбендазолом не требуются.
Рекомендуется проводить одновременное лечение альбендазолом всех членов семьи.
Дозу Альбендазола (Немозола) устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного.
Применение Альбендазола (Немозола) у детей до 2 лет :
- Цистицеркоз головного мозга (нейроцистицеркоз): 15 мг/кг/сут в течение 8 суток; при необходимости повторяют.
- Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 200 мг альбендазола однократно, при необходимости повторяют через 3 недели.
- Стронгилоидоз и цестодоз: 200 мг альбендазола 1 раз в сутки в течение 3 суток, при необходимости повторяют через 3 недели.
Применение Альбендазола (Немозола) у детей старше 2 лет и взрослых:
- Нейроцистицеркоз и эхинококкоз: пациентам с массой тела 60 кг и более Немозол назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема; максимальная суточная доза — 800 мг; курс лечения при нейроцистицеркозе — 8-30 дней; при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.
- Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз: 400 мг альбендазола однократно, при необходимости повторяют через 3 недели.
- Стронгилоидоз и цестодоз: 400 мг альбендазола 1 раз в сутки в течение 3 суток, при необходимости повторяют через 3 недели.
- Лямблиоз: 400 мг альбендазола 1 раз в сутки в течение 3 суток или из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/сут в течение 5-7 дней.
- Токсокароз: взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг Немозол применяют в разовой дозе 400 мг; с массой тела менее 60 кг — 200 мг, детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг; кратность приема 2 раза/сут, продолжительность терапии 7-14 дней.
Передозировка альбендазола
Лечение : промывание желудка, активированный уголь. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Применение альбендазола в период беременности и лактации
В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность альбендазола.
Альбендазол (Немозол) противопоказан к применению при беременности. Перед назначением Немозола следует убедиться в отсутствии беременности у женщин детородного возраста. Женщинам детородного возраста в период лечения альбендазолом рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.
Неизвестно выделяется ли альбендазол и его активный метаболит с грудным молоком. При необходимости назначения Немозола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания и меры предосторожности при применении альбендазола
Альбендазол (Немозол) назначают с осторожностью пациентам с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью, циррозом печени, патологией сетчатки глаза.
Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии Немозолом. Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. Продолжать лечение альбендазолом, возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.
Пациенты, получающие высокие дозы Немозола, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния функций печени.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения альбендазолом необходимо исследование сетчатки глаза (риск усугубления ее патологии).
Больные нейроцистоциркозом должны получать соответствующую терапию стероидами (ГКС) и противосудорожными препаратами. Оральные или внутривенные кортикостероиды применяются для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии.
Лекарственное взаимодействие альбендазола
Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови.
Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.
Условия отпуска альбендазола из аптек — по рецепту врача.
Курсы лечения любых видов паразитозов лекарственными препаратами имеют тяжелые побочные эффекты :
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна! Тканевые нематодозыТрихинеллёз известен с незапамятных времён и является одним из самых опасных нематодозов. Инвазия происходит при употреблении в пищу заражённого личинками мяса, как правило свинины. Также часто личинки содержатся в мясе медведя и барсука. При попадании в желудок личинки выходят из мяса, затем попадают в тонкую кишку. Здесь они развиваются до половозрелого состояния, и производят потомство. Личинки перемещаются по всем органам, но окончательно локализуются в скелетных мышцах, где скручиваются в спираль, образуют вокруг себя капсулу, в которой оседают соли кальция. Такая личинка остаётся в мышцах несколько лет. Во время миграции личинки развиваются, несколько раз сбрасывают оболочку. Мигрирующие личинки трихинелл вызывают сильнейшие аллергические реакции. При распространённом заражении развиваются тяжёлые иммунные патологии лёгких, сердца и головного мозга. При стремительной инвазии и отсутствии адекватной терапии трихинеллёз часто приводит к смертельному исходу. Личинки крайне неприхотливы к высоким температурам, поэтому обычные методы термообработки мяса не уничтожают трихинелл. Пока червь локализуется в тонкой кишке, эффективны почти все противогельминтные медикаменты. Но во время миграции и локализации личинок в мышцах большая часть препаратов малоэффективна или совершенно неэффективна. Однако альбендазол поражает трихинеллу во всех стадиях её развития. Универсальных схем терапии трихинеллёза нет. Терапия осуществляется индивидуально с учётом сроков инфекции, клинических симптомов, а также состояния инвазированного. Альбендазол принимают в количестве 0,01 г на килограмм веса тела в день (в среднем 0,8 г в день) в 2 приёма после приёма пищи в течение 8-10 суток. При усугублённой инвазии и поражениях органов (миокардит, менингоэнцефалит, воспаление стенок лёгочных альвеол) осуществляют также симптоматическую терапию и назначают курс глюкокортикоидов. Эффективность терапии оценивается по клиническим, биохимическим и инструментальным данным (устранение гипертермии, болей в мышцах, спад отёков, улучшение показателей электрокардиограммы, исчезновение признаков воспаления лёгких, неврологических симптомов, нормализация уровня эозинофилов плазмы и т.д.). Как правило токсокарозом страдают дети в возрасте 1,5-4. Взрослые заражаются крайне редко. Более всего заболеванию подвержены ветеринары, собаководы, землекопы, а также все люди, часто контактирующие с почвой. Токсокароз характеризуется выраженными признаками аллергии, бронхообструкцией. В отдельных случаях вызывает бронхиальную астму и заболевания других органов. Опыт лечения токсокароза невелик. Лучшие результаты получены при применении альбендазола. Универсальных схем терапии данного гельминтоза нет. Альбендазол принимают в количестве 0,01 г на килограмм массы тела, после приёма пищи. Дозу можно разбить на два приёма, курс лечения – 10 суток. Обычно возникает необходимость проведения 2-го и 3-го курсов терапии с промежутокм 15-30 дней. Побочные эффекты нечасты, характеризуются лёгкой диспепсией. Изредка увеличивается концентрация трансаминаз. Во время терапии необходимо регулярно проводить анализы периферической крови (раз в неделю) и трансаминаз с той же регулярностью. Тканевые цестодозыПрофилактика рецидивов проводится после операции, когда есть вероятность существования других кист малых размеров. Крупные кисты не лечатся, поскольку терапия в данном случае малоэффективна, кроме того есть вероятность разрыва кисты под воздействием медикамента и обсеменения организма. Альбендазол признан эффективным препаратом для терапии данного заболевания. Перед началом приёма медикамента следует провести гематологический и биохимический анализ крови. Терапия осуществляется при нормальных биохимических показателях. Альбендазол принимают в количестве 0,01 г на килограмм массы тела, в 2-3 приёма. Препарат употребляют после приёма пищи. Длительность курса – 1 месяц. В ходе терапии каждые 5-7 суток проводится анализ крови и исследование трансаминаз. При падении уровня лейкоцитов ниже нормы либо увеличении концентрации трансаминаз выше нормы, следует приостановить терапию до выравнивания показателей. При стремительной лейкоцитопении и гиперферментемии лечение прекращается. Приём гепатопротекторов во время терапии и при токсикозах неэффективно, необходимо прекращение приёма альбендазола. Терапия эхинококкоза состоит из нескольких курсов. Альбендазол принимают курсами с промежутками в 15-30 дней. Длительность терапии гельминтоза при наличии оформленных кист – 1-1,5 года. Эффективность терапии оценивают инструментально и путём контроля изменения титра специфических иммуноглобулинов. При адекватной терапии и соблюдении правильной дозировки происходит полное выздоровление. Это опасное, тяжело диагностируемое заболевание. Является природно-очаговой патологией. Возбудитель – личиночная форма ленточного червя Echinococcus multilocularis. Взрослая особь обитает в тонкой кишке собак. Человек заражается при контакте с собаками, при употреблении немытых ягод, оральном контакте с травами и предметами, загрязненными фекалиями собак. В человеческом организме цестод обитает всегда в печени, растет деструктивно, прорастая в ткани органа, сосуды, желчевыводящие пути, может прорастать в другие органы. Данный цестодоз лечится хирургическим путём. Химиотерапия служит вспомогательным средством. Альбендазол является одним из самых эффективных средств при альвеолярном эхинококкозе. Препарат ингибирует рост гельминта, не убивая его. Дозировка и режим приёма альбендазола аналогичен с рекомендациями при гидатидозном эхинококкозе. Длительность терапии зависит от состояния инвазированного и переносимости медикамента. Полного выздоровления при использовании только альбендазола добиться невозможно. Возбудитель – Cysticercus cellulosus, личинка вооружённого цепня. Человек инвазируется при употреблении заражённой глистами свинины. Попадая в тонкую кишку, личинка вырастает в половозрелую особь. В члениках глиста находятся яйца, которые в определённых ситуациях прямо в кишечнике превращаются в личинки. Эти личинки с кровью мигрируют в различные органы. Наиболее опасна локализация личинок в головном мозге и в глазном яблоке. В данном случае развивается цистицеркоз мозга или глаза. Заболевание тяжело поддаётся лечению. Основная часть антипаразитарных средств малоэффективна. Лучшие результаты зарегистрированы при применении альбендазола. Альбендазол принимают в количестве 0, 015 г на килограмм массы тела, в 3 приёма. Употребляется после приёма пищи. Длительность курса – 1 месяц. За 2 дня до начала терапии и в первые 7-8 дней (в отдельных случаях – дольше) назначают глюкокортикоиды. Перед терапией, во время употребления альбендазола и по окончании осуществляют контроль, аналогичный контролю при терапии эхинококковых инфекций. При цистицеркозе глаза антипаразитарная терапия противопоказана вследствие высокой вероятности опасных осложнений (расслоение сетчатки) и потери зрения. Контроль эффективности терапии цистицеркоза головного мозга опирается на клинические показатели и данные рентгенографии, компьютерной томографии и ядерного магнитного резонанса головного мозга. При адекватной терапии очаги исчезают или кальцифицируются. Обычно возникает необходимость в осуществлении повторных курсов терапии. Не следует забывать, что даже в случае положительных результатов лечения, полное исчезновение клинических симптомов может не наступить вследствие необратимых структурных нарушений ткани головного мозга. ЗаключениеКлиническая практика доказывает, что альбендазол – высокоэффективное антипаразитарное средство, как при моно-, так и при полиинвазиях. Его можно применять в терапии большинства известных гельминтозов. В Российской Федерации альбендазол распространяется под торговым названием Немозол. Условия продажи Немозола из аптек – по рецепту врача. Медицинский блог “Медзаписки” – информация про болезни, их лечение, диагностику, профилактику. Информация для врачей и пациентов. Страницы8 февр. 2012 г.Фарм. группаАналоги (дженерики, синонимы)зентел, гелмадол, саноксал Рецепт (международный)Рецепт (россия)Рецептурный бланк 107-1/у Действующее веществоФармакологическое действиеНемозол – противогельминтный препарат. Основной механизм действия связан с ингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина, которая ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее активен в отношении личиночных форм цестод – Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод – Strongyloides stercolatis. Способ примененияДля взрослых: Суспензия Немозол: Препарат предназначен для перорального применения. Суспензию рекомендуется принимать во время приема пищи (следует учитывать, что абсорбция альбендазола увеличивается при одновременном приеме с жирной пищей). Продолжительность терапии и дозы альбендазола определяет врач. При смешанных инвазиях, обусловленных Clonorchis sinensis и Opisthorchis viverrini, обычно рекомендуется прием 1 таблетки препарата Немозол дважды в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 3 дня. Дозы для детей старше 2 лет, подростков и взрослых: При энтеробиозе, некаторозе, анкилостомозе, аскаридозе и трихинеллезе обычно назначают прием 20 мл суспензии (400 мг альбендазола) однократно. При лечении энтеробиоза рекомендована терапия всех лиц, проживающих вместе. |
Читайте также: