Фармакологические свойства препарата Амлодипин-кв
Показания к примененинию препарата Амлодипин-кв
АГ (артериальная гипертензия). Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Применение препарата Амлодипин-кв
Противопоказания к примененинию препарата Амлодипин-кв
Индивидуальная повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, тахикардия, острый инфаркт миокарда (включая 1 мес после перенесенного инфаркта), выраженный стеноз устья аорты, период беременности и кормления грудью, детский и юношеский возраст ≤18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Побочные эффекты препарата Амлодипин-кв
Особые указания по применению препарата Амлодипин-кв
Взаимодействия препарата Амлодипин-кв
Передозировка препарата Амлодипин-кв, симптомы и лечение
Условия хранения препарата Амлодипин-кв
При температуре не выше 25 °С.
Список аптек, где можно купить Амлодипин-кв:
Амлодипин представляет собой необычный дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов, применяемый для лечения гипертензии. Токсикокинетическими свойствами он отличается от других дигидропиридинов (например, для него характерны медленная абсорбция, большой объем распределения, медленное нарастание пика концентрации в плазме, длительный период полужизни). Передозировки могут сопровождаться гипотензией, брадикардией и запаздывающим проведением.
б) Применение. Амлодипин применяют для лечения гипертензии, хронической стабильней стенокардии и ангиоспастической стенокардии.
в) Лекарственные формы. Амлодипин выпускается в таблетках по 5 и 10 мг.
г) Источник. Амлодипин — синтетическое химическое соединение.
д) Терапевтическая доза. Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день.
ж) Летальная доза. Пациент, проглотивший около 70 мг амлодипина одновременно с бензодиазепином, умер; концентрация бензодиазепина в его плазме была очень высокой. Самая высокая концентрация была отмечена через 10,5 ч после проглатывания. Концентрации амлодипина в плазме оставались высокими на протяжении всего курса лечения до момента необратимого шока — спустя 24 ч после проглатывания.
м) Лечение отравления амлодипином:
– Стабилизация состояния. При очень сильных передозировках пациентов следует госпитализировать в отделения, где может быть обеспечен мониторинг сердечной и дыхательной функций и введен центральный венозный катетер. Может оказаться эффективным внутривенное вливание глюконата кальция.
– Очистка пищеварительного тракта. Ввиду медленной абсорбции амлодипина промывание желудка может быть осуществлено через 6—8 ч после проглатывания сверхвысокой дозы препарата. Нет данных о целесообразности применения активированного угля или слабительных средств.
– Усиление выведения. Поскольку для амлодипина характерны большой объем распределения и высокая степень связывания с белками, гемодиализ, по-видимому, нецелесообразен.
– Антидоты амлодипина. Хотя и можно ставить вопрос о применении глюконата кальция, мало данных, подтверждающих эффективность его применения после передозировок амлодипина. Согласно частному сообщению, гипотензия, развившаяся после отравления нифедипином, была устранена после внутривенного введения глюкагона.
Отравления амлодипином
Больная Г., 27 лет, поступила 05.01.08 г. в 20:10. Доставлена в Центр отравлений НИИ СП им. Н.В. Склифосовского бригадой СМП из дома. С суицидальной целью приняла 100 таблеток коринфара за 8 ч до поступления. На ДГЭ отмечено: дома — в сознании, АД — 60/20 мм рт.ст. При транспортировке: ухудшение состояния — кома, АД — 40/0 мм рт.ст. Остановка сердца, нарушение дыхания — за падение языка, отсутствие кашлевого рефлекса. Начата инфузионная терапия, реанимационные мероприятия: интубация трахеи, ИВЛ, введение адреналина.
При поступлении: состояние больной агональное. Уровень сознания — кома (3б по шкале Глазго), на болевой раздражитель реакции нет. Жалобы не предъявляет по тяжести состояния. Зрачки OS=OD, расширены, фотореакция отсутствует. Кожные покровы, видимые слизистые — бледные, сухие, диффузный цианоз. Костно-травматических повреждений не выявлено.
Проводится ИВЛ через интубационную трубку мешком АМБУ. Самостоятельное дыхание отсутствует. В легких выслушивается жесткое дыхание, проводится по всем полям, есть разнокалиберные влажные хрипы во всех точках выслушивания. Переведена на ИВЛ в принудительном режиме.
Тоны сердца глухие, аритмичные. АД не определяется. ЧСС — 16 уд/мин. Пульсация на магистральных артериях не пальпируется. Язык сухой. Живот не вздут, при катетеризации мочевого пузыря выделилось 50 мл светлой прозрачной мочи.
ЭКГ: идиовентрикулярный ритм, переходящий в асистолию.
Токсикологический анализ: этанол в крови — 0,55%, в моче — 0,18%. Обзидан в моче не обнаружен.
Начаты реанимационные мероприятия, которые не увенчались успехом. Констатирована смерть 06.01.08 г. в 02:50.
Клинический диагноз: Основной: 1. Отравление коринфаром (Т46.1). Суицид. Экзотоксический шок. Катетеризация 05.01.08 v. subclavia dextra.
Осложнения основного: первичный кардиотоксический эффект. Острая сердечно-сосудистая недостаточность. Кома, осложненная нарушением дыхания по смешанному типу.
Сопутствующий: алкогольное опьянение.
Патологоанатомический диагноз: отравление коринфаром (по данным медкарты): состояние после катетеризации центральной вены, детоксикационной и инфузионной терапии, реанимационных мероприятий. Жидкое состояние крови, полнокровие внутренних органов, отек головного мозга, легких с очаговыми внутрилегочными кровоизлияниями. Очаговый стеаноз печени.
Заключение: смерть больной наступила от интоксикации вследствие отравления коринфаром.
Отравления периндоприлом (престариум)
Отравления атенололом
Отравления клофелином
Проведена пункция и катетеризация подключичной вены. Промыт желудок. Внутривенно введено 2 мг атропина, больная госпитализирована в центр по лечению отравлений.
При поступлении: состояние без особой динамики. Учитывая явления острой дыхательной недостаточности (ОДН), больная переведена на ИВЛ респиратором РО-6. Сохраняется выраженная гипотония: АД – 50/10 мм рт.ст., ЦВД – 10 мм вод. ст. На ЭКГ: синусовая брадикардия с частотой 45 в минуту. PQ — удлинение до 0,28 с. Центральная гемодинамика: САД — 26,8 мм рт.ст., УИ – 32,7 мл/м2, СИ – 1,47 л/мл/м2, УПС 476 дин • с • см5/м2.
При анализе фазовой структуры систолы левого желудочка зарегистрирован фазовый синдром гиподинамии миокарда: RR — 1,33 с, ФИС — 0,048 с (ФИС долж. — 0,025 с), Е – 0,24 с (Е долж. – 0,31 с), Sm – 0,31 с (Sm долж. – 0,32 с), ВПС – 77,4%, Vi — 104,2 мм рт.ст.
Лечение: инфузионная терапия и форсированный диурез, энтеросорбция, повторное внутривенное введение 0,1 % раствора атропина для поддержания нормальной частоты пульса и уровня АД в течение суток.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
рег. №: ЛСР-004932/07 от 17.12.07 – Действующее
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амлодипин
Таблетки | 1 таб. |
амлодипин | 10 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч и при нарушениях функции печени – до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% – почками, 20-25% – через кишечник.
Показания активных веществ препарата Амлодипин
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
I20.0 | Нестабильная стенокардия |
I20.1 | Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия) |
Режим дозирования
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь – 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко – гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении – парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении – боли в конечностях.
Противопоказания к применению
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Читайте также: